Retatrutide යනු ග්ලූකෝස් හෝමියස්ටැසිස් සහ ශක්ති සමතුලිතතාවයට සම්බන්ධ ප්‍රධාන ප්‍රතිග්‍රාහක තුනක් එකවර සක්‍රිය කිරීම සඳහා නිර්මාණය කර ඇති නව කෘතිම පෙප්ටයිඩයකි: ග්ලූකොජන් ප්‍රතිග්‍රාහක (GCGR), ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්‍රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ ප්‍රතිග්‍රාහක (GIPR) සහ glucagon-like receptor (GLP-like receptor) 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).මෙම ප්‍රතිග්‍රාහක ඉලක්ක කර ගැනීමෙන්, retatrutide අග්න්‍යාශය, අක්මාව, මොළය, මේද පටක සහ ආමාශ ආන්ත්‍රික වැනි විවිධ පටක වල ග්ලූකෝස් පරිවෘත්තීය සහ ශරීර බර නියාමනය කරන හෝමෝන වන ග්ලූකොජන්, GIP සහ GLP-1 යන ඒවායේ ආවේණික ලිගන්ඩ් වල බලපෑම අනුකරණය කරයි. පත්රිකාව (Drucker, 2023, Nature).
කෙටි අර්ධ ආයු කාලයක් ඇති අන්තරාසර්ග ලිගන්ඩ් මෙන් නොව, ඩයිපෙප්ටයිඩයිල් පෙප්ටයිඩේස්-4 (ඩීපීපී-4) එන්සයිම මගින් වේගවත් ක්ෂය වීම සහ හයිපොග්ලිසිමියා සහ ඔක්කාරය (ඩ්‍රකර්, 2023, නේචර්) වැනි අනවශ්‍ය අතුරු ආබාධ (Drucker, 2023, Nature), retatrutide නිර්මාණය කර ඇත. සීමාවන්.Retatrutide යනු GIP අනුපිළිවෙලක් (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine) හරහා නවීකරණය කරන ලද GLP-1 අනුපිළිවෙලකට සම්බන්ධ කරන ලද නවීකරණය කරන ලද ග්ලූකොජන් අනුක්‍රමයකින් සමන්විත විලයන පෙප්ටයිඩයකි.ප්‍රතිග්‍රාහක තුන සඳහා පෙප්ටයිඩයේ ස්ථායීතාව, විභවය සහ තෝරා ගැනීමේ හැකියාව වැඩි දියුණු කරන ඇමයිනෝ අම්ල ආදේශ කිරීම් සහ මකාදැමීම් ඇතුළත් වේ (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutide පූර්ව සායනික හා සායනික අධ්‍යයන වලදී තරබාරුකම සහ දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව තුළ කැපී පෙනෙන ඖෂධීය ගුණ සහ චිකිත්සක කාර්යක්ෂමතාව පෙන්නුම් කර ඇත.තරබාරුකම සහ දියවැඩියාව පිළිබඳ සත්ව ආකෘතිවලදී, retatrutide රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටම අඩු කිරීම, ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය කිරීම, ග්ලූකොජන් ස්‍රාවය මර්දනය කිරීම, ආමාශයික හිස් කිරීම ප්‍රමාද කිරීම, ආහාර ගැනීම සහ ශරීර බර අඩු කිරීම, ප්‍රතිග්‍රාහක තුනේ තනි හෝ ද්විත්ව agonists (Gault et al., 2023, දියවැඩියාව, තරබාරුකම සහ පරිවෘත්තීය; Coskun et al., 2023a, අණුක පරිවෘත්තීය).Retatrutide මෙම සතුන්ගේ ලිපිඩ පැතිකඩ, අක්මා ක්‍රියාකාරිත්වය, දැවිල්ල සහ හෘද වාහිනී පරාමිතීන් ද වැඩි දියුණු කර ඇත (Gault et al., 2023, දියවැඩියාව, තරබාරුකම සහ පරිවෘත්තීය; Coskun et al., 2023a, අණුක පරිවෘත්තීය).
මානව සායනික අත්හදා බැලීම් වලදී, තරබාරු සහ දියවැඩියා රෝගීන් සඳහා ද retatrutide හොඳ ප්රතිඵල පෙන්නුම් කර ඇත.Retatrutide හොඳින් ඉවසා ඇති අතර, සෞඛ්‍ය සම්පන්න ස්වේච්ඡා සේවකයන් සහ 2 වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care) සම්බන්ධ 1 අදියර අධ්‍යයනයකදී රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටම අඩු කිරීම, ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය කිරීම, ග්ලූකොජන් ස්‍රාවය මර්දනය කිරීම සහ ආහාර රුචිය අඩු කිරීම සඳහා මාත්‍රාව මත යැපෙන බලපෑම් පෙන්නුම් කළේය. )තරබාරුකම සහ අධික බර ඇති රෝගීන් සම්බන්ධ 2 අදියර අධ්‍යයනයක දී ප්ලේසෙබෝ සමඟ සසඳන විට සති 24 දී Retatrutide 17.5% දක්වා සාමාන්‍ය බර අඩු කර ගැනීමක් ලබා ඇත.මෙම බර අඩු වීම ග්ලයිසමික් පාලනය, ලිපිඩ පැතිකඩ, අක්මා ක්‍රියාකාරිත්වය සහ ජීවන තත්ත්වය වැඩිදියුණු කිරීම සමඟ සිදු විය (ලිලීගේ 2 වන අදියර retatrutide ප්රතිඵල නිව් එංගලන්ත වෛද්‍ය සඟරාවේ ප්‍රකාශයට පත් කර ඇති අතර, විමර්ශන අණුව සති 24 ක් තුළ 17.5% ක් දක්වා සාමාන්‍ය බර අඩු කර ගත් බව පෙන්නුම් කරයි. තරබාරුකම සහ අධික බර ඇති වැඩිහිටියන්., 2023).Retatrutide හට කිසිදු බරපතල අහිතකර සිදුවීම් හෝ හයිපොග්ලිසිමියා කථාංග වාර්තා නොවූ හිතකර ආරක්ෂිත පැතිකඩක් ද තිබුණි.
රූපය 1. Retatrutide (LY3437943) කාලයත් සමඟ ග්ලයිකේටඩ් හිමොග්ලොබින් A1c (HbA1c) අගය (A) සහ ශරීර බර (B) වළක්වයි.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, නව ත්‍රිත්ව GIP, GLP-1, සහ දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව ඇති පුද්ගලයින්ගේ ග්ලූකොගන් ප්‍රතිග්‍රාහක ඇගෝනිස්ට්: අදියර 1b, බහු මධ්‍ය, ද්විත්ව අන්ධ, ප්ලේසෙබෝ-පාලිත, සසම්භාවී, බහු-ආරෝහණ මාත්‍රාව අත්හදා බැලීම. Lancet. 2022 නොවැම්බර් 26;400(10366):1869-1881.)
Retatrutide දැනට Eli Lilly සහ සමාගම විසින් තරබාරුකම සහ දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව සඳහා නව ඖෂධ අපේක්ෂකයෙකු ලෙස සංවර්ධනය වෙමින් පවතී.එය තනි අණුවක් සමඟ ග්ලූකෝස් පරිවෘත්තීය හා ශක්ති සමතුලිතතාවයට සම්බන්ධ බහු ප්‍රතිග්‍රාහක ඉලක්ක කර ගැනීමේ නව ප්‍රවේශයක් නියෝජනය කරයි.Retatrutide හොඳ ආරක්ෂිත සහ ඉවසීමේ පැතිකඩ සහිත සත්ව ආකෘති සහ මානව අත්හදා බැලීම් වලදී කැපී පෙනෙන කාර්යක්ෂමතාවයක් පෙන්නුම් කර ඇත.එහි දිගුකාලීන ප්‍රතිලාභ සහ විශාල සහ විවිධ ජනගහන තුළ ඇති විය හැකි අවදානම් තහවුරු කිරීමට වැඩිදුර අධ්‍යයනයන් අවශ්‍ය වේ.තරබාරුකම සහ දියවැඩියාව සමඟ පොරබදමින් සිටින සහ වඩාත් ඵලදායී ප්‍රතිකාර අවශ්‍ය රෝගීන් සඳහා Retatrutide නව විකල්පයක් ඉදිරිපත් කළ හැකිය.
අපි චීනයේ පොලිපෙප්ටයිඩ නිෂ්පාදකයෙක් වන අතර, පොලිපෙප්ටයිඩ නිෂ්පාදනයේ වසර කිහිපයක පරිණත පළපුරුද්දක් ඇත.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd යනු වෘත්තීය පොලිපෙප්ටයිඩ අමුද්‍රව්‍ය නිෂ්පාදකයෙකි, එයට දස දහස් ගණනක් පොලිපෙප්ටයිඩ අමුද්‍රව්‍ය සැපයිය හැකි අතර අවශ්‍යතා අනුව අභිරුචිකරණය කළ හැකිය.පොලිපෙප්ටයිඩ නිෂ්පාදනවල ගුණාත්මකභාවය විශිෂ්ට වන අතර සංශුද්ධතාවය 98% දක්වා ළඟා විය හැකි අතර එය ලොව පුරා සිටින පරිශීලකයින් විසින් හඳුනාගෙන ඇත. අපගෙන් උපදෙස් ලබා ගැනීමට සාදරයෙන් පිළිගනිමු.
